Laboratoř organické syntézy a medicinální chemie

vedoucí skupiny: Mgr. Kamil Paruch, Ph.D. a Mgr. Jakub Švenda, Ph.D.
website: http://www.orgsyn.sci.muni.cz

 

Naše laboratoř se zaměřuje na vývoj syntetických metodologií a strategií pro přípravu netriviálních organických molekul pro aplikace v biomedicinálním výzkumu. Cílem jsou biologicky aktivní syntetické nebo přírodní látky, které obsahují zajímavý farmakofor a/nebo strukturní komplexitu představující výzvu pro moderní organickou syntézu. Aktivita připravených molekul je testována ve spolupráci s vynikajícími českými a zahraničními biology. Současné projekty se věnují přípravě malých molekul schopných ovlivňovat vybrané lidské kinázy, adenylyl cyklázy a nukleázy.   

Studenti v naší laboratoři mají možnost pracovat na netriviálních problémech experimentálního chemického výzkumu a příležitost získat kompetitivní expertízu v oblasti organické syntézy. Pravidelné interakce s biology umožňují studentům zůčastnit se moderního výzkumu interdisciplinárního charakteru v oblasti přírodních věd.

Naše laboratoř je také součastí Mezinárodního centra klinického výzkumu Fakultní nemocnice u Sv. Anny v Brně a Mayo Clinic v Rochesteru (USA). 

Výzkumná témata

  • Vysoce selektivní inhibitory proteinových kináz
  • Syntéza přírodních látek
  • Molekulární nástroje pro chemickou biologii

Vybrané publikace

A Platform for the Synthesis of Oxidation Products of Bilirubin. Mujawar, T.; Sevelda, P.; Madea, D.; Klán, P.; Švenda, J.* J. Am. Chem. Soc. 2024, 146, 1603–1611.

Discovery of potent and exquisitely selective inhibitors of kinase CK1 with tunable isoform selectivity. Němec, V.; Khirsariya, P.; Janovská, P.; Martín Moyano, P.; Maier, L.; Lesáková, P.; Kebková, P.; Gybel’, T.; Berger, B.-T.; Chaikuad, A.; Reinecke, M.; Küster, B.; Knapp, S.; Bryja, V.*; Paruch, K.* Angew. Chem. Int. Ed. 2023, e202217532.

Convergent Assembly of the Tricyclic Labdane Core Enables Synthesis of Diverse Forskolin-like Molecules. Szczepanik, P. M.; Mikhaylov, A. A.; Hylse, O.; Kučera, R.; Daďová, P.; Nečas, M.; Kubala, L.; Paruch, K.; Švenda, J.* Angew. Chem. Int. Ed. 2023, 62, e202213183.

Short synthesis of (+)-actinobolin: Simple entry to complex small-molecule inhibitors of protein synthesis. Tharra, P. R.; Mikhaylov, A.; Švejkar, J.; Gysin, M.; Hobbie, S. N.; Švenda, J.* Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 61, e202116520.

CDK11 is a key regulator mediating pre-mRNA splicing by phosphorylation of SF3B1. Hluchý, M.; Gajdušková, P.; Ruiz de Los Mozos, I.; Rájecký, M.; Kluge, M.; Berger, B.-T.; Slabá, Z.; Potěšil, D.; Weis, E.; Ule, J.; Zdráhal, Z.; Knapp, S.; Paruch, K.; Friedel, C. C.; Blažek, D.* Nature 2022, 609, 829.

Synthesis and profiling of highly selective inhibitors of methyltransferase DOT1L based on carbocyclic C-nucleosides. Khirsariya, P.; Pospíšil, P.; Maier, L.; Boudný, M.; Babáš, M.; Kroutil, O.; Mráz, M.; Vácha, R.; Paruch, K.*​ J. Med. Chem. 2022, 65, 5701.

  

laboratoř organické fotochemie laboratoř organické syntézy laboratoř organické syntézy a medicinální chemie laboratoř supramolekulární chemie

Používáte starou verzi internetového prohlížeče, která již není podporována. Je možné, že některé aplikace nebudou zobrazeny správně, některé funkčnosti nebudou dostupné, případně budou dostupné v omezeném rozsahu.