Laboratoř organické syntézy a medicinální chemie

vedoucí skupiny: Mgr. Kamil Paruch, Ph.D., Mgr. Jakub Švenda, Ph.D.
URL: http://www.orgsyn.sci.muni.cz

 

Naše laboratoř se zaměřuje na vývoj syntetických metodologií a strategií pro přípravu netriviálních organických molekul pro aplikace v biomedicinálním výzkumu. Cílem jsou biologicky aktivní syntetické nebo přírodní látky, které obsahují zajímavý farmakofor a/nebo strukturní komplexitu představující výzvu pro moderní organickou syntézu. Aktivita připravených molekul je testována ve spolupráci s vynikajícími českými a zahraničními biology. Současné projekty se věnují přípravě malých molekul schopných ovlivňovat vybrané lidské kinázy, adenylyl cyklázy a nukleázy.   

Studenti v naší laboratoři mají možnost pracovat na netriviálních problémech experimentálního chemického výzkumu a příležitost získat kompetitivní expertízu v oblasti organické syntézy. Pravidelné interakce s biology umožňují studentům zůčastnit se moderního výzkumu interdisciplinárního charakteru v oblasti přírodních věd.

Naše laboratoř je také součastí Mezinárodního centra klinického výzkumu Fakultní nemocnice u Sv. Anny v Brně a Mayo Clinic v Rochesteru (USA). 

Výzkumná témata

  • Modulátory adenylyl cykláz
  • Inhibitory opravných procesů DNA
  • Malé molekuly jako sondy buněčné diferenciace
  • Fluorescenční značky pro biologické systémy

Vybrané publikace

  

Herůdková, J.; Paruch, K.; Khirsariya, P.; Souček, K.; Krkoška, M.; Vondálová Blanářová, O.; Sova, P.;  Kozubík, A.; Hyršlová Vaculová,A. Chk1 inhibitor SCH900776 effectively potentiates the cytotoxic effects of platinum-based chemotherapeutic drugs in human colon cancer cells. Neoplasia 2017, 19, 830.

Paculová, H.; Kramara, J.; Šimečková, Š.; Souček, K.; Hylse, O.; Paruch, K.; Svoboda, M.; Mistrik, M.; Kohoutek, J. BRCA1 or CDK12 loss sensitizes cells to CHK1 inhibitors. Tumor Biology 2017, accepted.

Samadder, P.; Suchánková, T.; Hylse, O.; Khirsariya, P.; Nikulenkov, F.;  Drápela, S.; Straková, N.; Vaňhara, P.; Vašíčková, K.; Kolářová, H.; Binó, L.; Bittová, M.; Ovesná, P.; Kollár, P.; Fedr, R.; Ešner, M.; Jaroš, J.; Hampl, A.; Krejčí, L.; Paruch, K.; Souček, K. Synthesis and profiling of a novel potent selective inhibitor of CHK1 kinase possessing unusual N-trifluoromethylpyrazole pharmacophore resistant to metabolic N-dealkylation. Mol. Cancer Ther. 2017, 16, 1831.

Hylse, O.; Maier, L.; Kučera, R.; Perečko, T.; Svobodová, A.; Kubala, L.; Paruch, K.; Švenda, J. A concise synthesis of forskolin. Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 41, 12586.

Maier, L.; Khirsariya, P.; Hylse, O.; Adla, S. K.; Černová, L.; Poljak, M.; Krajčovičová, S.; Weis, E.; Drápela, S.; Souček, K.; Paruch, K. Diastereoselective Flexible Synthesis of Carbocyclic C-nucleosides. J. Org. Chem. 2017, 82, 3382.

Nekardová, M.; Vymětalová, L.; Khirsariya, P.; Kováčová, S.; Hylsová, M.; Jorda, R.; Kryštof, V.; Fanfrlík, J.; Hobza, P.; Paruch, K. Structural basis of the interaction of cyclin-dependent kinase 2 with roscovitine and its analogues having bioisosteric central heterocycles. ChemPhysChem 2017, 18, 785.

Chalupa, D.; Vojáčková, P.; Partl, J.; Pavlovič, D.; Nečas, M.; Švenda, J. Enantioselective synthesis of cephalimysins B and C. Org. Lett. 2017, 19, 750.

Hylsová, M.; Carbain, B.; Fanfrlík, J.; Musilová, L.; Haldar, S.; Köprülüoğlu, C.; Ajani, H.; Brahmkshatriya, P. S.; Jorda, R.; Kryštof, V.; Hobza, P.; Echalier, A.; Paruch, K.; Lepšík, M. Explicit Treatment of Active-site Waters Enhances Quantum Mechanical/Implicit Solvent Scoring: Inhibition of CDK2 by New Pyrazolo[1,5-a]Pyrimidines. Eur. J. Med. Chem. 2017, 126, 1118.

 

  

laboratoř organické fotochemie laboratoř organické syntézy laboratoř organické syntézy a medicinální chemie laboratoř supramolekulární chemie

Používáte starou verzi internetového prohlížeče, která již není podporována. Je možné, že některé aplikace nebudou zobrazeny správně, některé funkčnosti nebudou dostupné, případně budou dostupné v omezeném rozsahu.